关于盐酸小檗碱
发布时间:2015-11-11 浏览次数:583
盐酸小檗碱是什么?
盐酸小檗碱,通用名称小檗碱,英文名称,Berberine,中文别名,黄连素、小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷,为口服常释剂型。属甲类医保药品。本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效,用于治疗肠道感染、腹泻。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除
盐酸小檗碱作用与用途有什么?对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。
一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从氯仿、丙酮或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。
盐酸小檗碱的药理和药动学是?
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。
近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
盐酸小檗碱适应症有什么?
主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体,抗心律失常作用。