什么是育亨宾？

      育亨宾（Yohimbine）是一种天然的生物碱，近几年国内外尚未有研究报道。该药最早是从西非Rubiaceae.Corynant.Yohimbine树的树皮中提炼出来的。据报道，在晒干的Pansinystalia Yohimba树皮中，混合育亨宾生物总碱的含量高达6.1％以上，其主要部分是育亨宾，因此植物提取大有开发的前景。

      育亨宾的化学名和理化性质是什么？
      育亨宾分子式为：C12H26N2O3化学名为：（16a，17a）-17-Hydroxyyohimban-16-Carboxylic acid methyl ester，又称为quebrachine，corynine和aphrodine。其纯品为白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。通常可使用盐酸使其成盐，增加育亨宾在水中的溶解度。

      育亨宾的植化提取过程是什么？
1　植物提取　育亨宾的植物提取较为简单，其提取方法与其它生物总碱的提取相类似，主要提取过程如下：
1.1　溶媒的加入萃取，可加入Na2CO3，NaHCO3或石灰石，碱化含生物碱的盐类，然后加入苯，乙醚或其它合适的水不溶性溶媒，对水溶液进行萃取。
1.2　生物碱的沉淀。将萃取层取出，用稀酸将生物碱转成盐类，并转入水相中，由于生物碱成盐后在水中的溶解度降低，在水中不断地沉淀析出。
1.3　分离和精制。分离和精制通常可使用物理法或化学法。如：当含量较大时，可采用生物碱的结晶法或进行蒸馏等方法；当含量较低时，可采用离子交换树脂法等。

     育亨宾的化学合成过程是什么？

   　自从1900年分离出育亨宾后，药物工作者们一直对育亨宾的化学结构和性质等方面进行了多年的研究，终于在1943年确定了其结构式的立体构型，并明确了其降解途径。WoodWard首先于1958年用化学方法合成了育亨宾，在此之后，不断有人对此合成路线进行了改进，其中在工业上具有应用价值的主要有以下3条路线：

第一条：Szantay and Co-Worker’s Synthesis of Yohimbine

第二条：Stork-Darling Synthesis of Yohimbine

第三条：Kametani total Synthesis of Yohimbine

       以上3条合成路线各有所长。第一条合成路线采用催化还原法，原料易得，步骤较短，缺点是产物不纯；第二条合成路线采用动力的手段，先低温控制氧化还原，可以得到更加稳定的3a-H的立体构型；第三条合成路线采用催合反应制成关键中间体，再采用催化氧化的方法得到产物，收率较高，但原料不易得。

       目前，国外产家大部分原料还是应用化学方法合成，价格较为昂贵。我国的产家如成都制药二厂等产家的原料，均从国外进口。如能利用我国资源优势，仅Rauwolfia（萝芙木）就达十几种以上的植物资源，将大有收益。

      育亨宾制剂的研究目前有什么？
      已上市的育亨宾药品的剂型中，只有片剂和胶囊两种剂型。但口服后的生物利用度离散性较大，如对某些患者会造成剂量过大，而出现头痛、耳眩、心悸等现象，而对另一些患者都出现用药剂量不够等问题。因此，育亨宾控释剂型的研究成为必要。我们在课题研究中发现：育亨宾的药理作用强、用药剂量小（仅为5.4 mg）、分子量小（354.43），而且水溶性较好，易透过皮肤角质层等特点，符合制成透皮治疗体系。

      综上所述，虽然目前对育亨宾的评价工作还在进行，但其临床表现出的诱人的药理作用却不容忽视。今后，育亨宾控释制剂的革新工作将势在必行，恒速、长效、低毒将是其剂型的最终目标。